本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
/ \7 T, ~: v2 x: y产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2* s2 z9 b2 |1 C" O7 `
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
* Y" _8 r. a- `$ `8 E& u7 H" X, YIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
2 C1 T6 N4 I7 R; `9 @ l" l3 {6 T. @体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]; U" x6 R9 g0 {" p
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
" I/ O9 ^1 E- t5 |# Q特征 % s# u# g U; X* p( n3 |: V
9 e7 O* V# y3 z: q8 M1 C E最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
3 g- n. l, N0 ]6 {7 T0 I. q- j% [6 Z, `
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg5 N) X/ D7 O5 `0 @: Y6 ]" m& X; l
2013年12-24日
& I1 k# i; ]+ q G5 K老马(925951365) 11:23:42$ t0 c( I2 q6 n# w
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
5 G( M+ y2 t# [! g老马(925951365) 11:38:190 I% \# y6 q3 Y8 q5 M1 B* s7 T9 q
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
~6 D) u2 l+ `凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
' \6 j; c5 t$ v% I: K. Q( n蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
p8 E* }6 o" @% q: w等明年,大家就可以联BIBF1120了
* W# K5 _& H% n1 p) v& y: c老马(925951365) 11:57:30
4 k! e/ L* b( ?! u9 r* d% T! C- J* h% A" n10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。- F o8 s( | ~ m( `! W! H
老马(925951365) 11:59:08
. c/ L5 m6 ^' EBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行( s# C7 V* ]! K
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大" U3 p: o2 z6 G3 i, b1 D: r
这药副作用不大,每天150mg*2
3 x5 C4 I% B5 {! \5 {- o9 d* ]晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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