本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 # Q3 S y) ^1 C& C: S- y
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
2 E/ e' j' U8 G, w产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
& \" K' G7 y5 q8 _2 @靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
$ J' H4 g$ a1 d2 OIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 8 r3 d) t, I) X) n5 b8 m! b: A/ \
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]9 [$ |: N. n, x; f0 d% V( x5 h) A4 A
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
( @8 b: k1 M( Q0 I( S特征
8 V$ i1 x: P$ v- G6 t8 |6 l
]9 j7 G2 b7 [最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
, h" [6 Y& B7 U: g5 g( W) j/ `: C
4 f, X, H* q3 D0 h( w3 Q临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg
: c, M& T# W; }+ p2013年12-24日
9 }; Q7 f: l" Z3 A+ Z老马(925951365) 11:23:429 l. T4 i% u% e2 U5 ]
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
5 ] @, Z8 V2 U: U( M3 p老马(925951365) 11:38:19
% M, `6 T, O1 K6 F+ g a* v1 _) w2 \EMT是靶向药和化疗药的耐药机制# c7 d7 K% i2 S% u8 K7 ]
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗
3 k$ G v8 U% y2 q, B* P3 c) |蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
, F# {2 r1 N2 F: W0 v( Q等明年，大家就可以联BIBF1120了
- d+ A, v8 W L4 B1 g) Y% X7 g5 a老马(925951365) 11:57:30
) \! l. I; K5 @% }* E10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
1 p" Y2 F% E) l- B老马(925951365) 11:59:08
y7 g s6 Y! x* k- w$ t+ Q3 HBIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行/ O/ `& R; S; o
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
$ K# ]0 J! _, s6 J( V这药副作用不大，每天150mg*2. V0 y' h. g! A5 h$ `+ E% ?2 U
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了$ b8 N6 y' u5 E5 V% t
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