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本帖最后由 小方 于 2022-6-14 14:38 编辑
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表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）是一种受体型酪氨酸激酶，是非小细胞肺癌最常用的靶点之一，同时也是亚洲肺腺癌患者最常见的突变类型。[1]顾名思义，EGFR对表皮细胞生长非常重要，如果没有EGFR信号，我们的皮肤受伤后将无法正常愈合。
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( M5 ~% v. T% t一般来说，EGFR是严格受到控制的，它在完成自己的本职工作后会立即被关闭。但当EGFR发生突变后，它将不受控制，难以被关闭，下游信号也将维持异常激活状态，这时细胞就会无限增长，导致癌症的发生、发展。2 L4 ? T8 d$ o, H$ v
# m; [ W: x9 g6 v, f& c fEGFR基因的常见突变位点发生在18、19、20、21号外显子上，肺癌病人的EGFR突变也据此分为四个主要类型：19外显子突变，21外显子突变，18外显子突变和20外显子突变。$ o! b! P3 @+ s. O. I
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目前国内外已有多个EGFR靶向药上市。" K3 N3 h3 o' H2 B- S/ }
3 e. H! Y& l$ J6 W' [一代EGFR抑制剂，代表药物包括：易瑞沙（吉非替尼）、特罗凯（厄洛替尼）、凯美纳（埃克替尼）。这三种药在国内外均已上市。
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二代EGFR抑制剂包括：多泽润（达克替尼）和吉泰瑞（阿法替尼）。这两种靶向药也都已经在国内外上市。: y; m6 x# b9 ]) a. e
( k& R2 E- m2 w( A. ?第三代EGFR抑制剂包括：奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼。上述三种靶向药均已在国内上市，其中只有奥希替尼已经在国外上市。
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以上抑制剂对外显子19/21突变效果更为明显，另外还有一些靶向药暂未上市，仍处于临床研究阶段，如：TAK788（Mobocertinib，暂译为莫博替尼）、AZD3759、U3-1402等。- V+ Y) c& t% l* j5 }
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参考文献
2 w0 M1 u3 l" b[1]樊朝昕,傅潇,姚煜.EGFR突变晚期非小细胞肺癌免疫治疗的研究进展[J].现代肿瘤医学,2022,30(11):2069-2073.4 ?2 n2 f! Z5 |+ k
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