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[靶向药信息] EGFR抑制剂——吉非替尼

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22525 1 小方 发表于 2022-6-9 14:23:03 |

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吉非替尼 (Gefitinib)是最早应用于治疗NSCLC的靶向药物之一。它通过可逆性地与EGFR酪氨酸激酶催化区域上的Mg-ATP位点的结合,阻滞EGFR自身和底物的磷酸化,切断与肿瘤细胞的生长、增殖、血管生长、抗凋亡相关的信号通路,进而抑制肿瘤细胞的生长。# t$ a( a4 v6 P0 M. ^- u& w" `

0 m6 d* L  H3 m. F6 C, o: ^吉非替尼作为首个用于肺癌治疗的靶向药物,它选择性地作用于肿瘤细胞,安全性和耐受性极好,毒副反应轻微,无放疗、化疗通常所致的毒副作用如骨髓抑制、食欲下降、身体虚弱、肝肾功能损害、放射性肺炎、放射性心包炎等显著的毒副作用,其治疗的有效性和良好耐受性为难治性肺癌患者带来了希望,尤其是对于EGFR基因突变的患者疗效显著。' H$ w5 C1 c1 s2 j3 ~

7 o- y8 |7 a5 _) X! X不良反应:临床常见的吉非替尼不良反应为皮疹、痤疮、腹泻、恶心及食欲不振等,男性中老年患者的不良反应发病率较高,但通常是可逆的。不良反应一般在服药后的第1个月之内出现,且大多不良反应出现1周左右,最快在2d内发生,最迟的2年后发生,大多患者在停药后能得到缓解,可耐受。
! @% _  P' Z1 ]5 E! N8 t& c6 g
; D- M& d! ~  e" D3 h相信随着对其临床合理用药的不断研究,产生新的治疗组合和治疗方案,与化疗、不同靶点药物、单抗、中医药等的不断联合,真正成为治疗肺癌的有效靶向药物。
% V. ^1 r  I; W9 E) U( A; l0 f
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图1 吉非替尼结构式

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$ U  e/ b: W8 H 吉非替尼说明书.pdf (2.99 MB, 下载次数: 175)

1条精彩回复,最后回复于 2022-6-9 14:23

小方  版主 发表于 2022-6-9 14:23:50 | 显示全部楼层 来自: 吉林四平
参考文献
: K( ~7 U& b" O/ j[1]王雯珺,王中奇.吉非替尼治疗非小细胞肺癌的临床进展[J].医学理论与实践,2019,32(01):24-27.DOI:10.19381/j.issn.1001-7585.2019.01.009. https://kns.cnki.net/KCMS/detail ... XLL201901011&v=

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