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通用名称:环磷酰胺 + `8 [* @- I! y/ X1 I, F/ H! c
英文名称; Cyclophosphamide ' p- {0 i9 g' Q6 n6 M
成份主要为; 环磷酰胺
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性状: % R* x# w0 `. f) y
作用类别:
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药物过量:未进行该项实验,且无可靠参考文献 5 Z! `0 J+ m2 I: [. V; z
规格:0.1g;0.2g;0.5g
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贮藏:遮光,密闭,在30℃以下保存 ) N- _! t# G% ?7 t1 o2 J7 d
是否处方; * O& ]3 x5 N5 G1 w6 }4 }
药理毒理:本品在体外无活性,进入体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制与氮芥相似,与DNA发生交叉联结,抑制DNA的合成,也可干扰RNA的功能,属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用
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药代动力学:静注后血浆半衰期4~6小时,48小时内经肾脏排出50%~70%,其中68%为代谢产物,32%为原形 3 F" }! N" K- i
适应症:环磷酰胺是广泛应用的抗癌药物之一,治疗恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、尤文瘤、软组织肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴细胞白血病等都有明显疗效。目前环磷酰胺多与其他抗癌药级成联合化疗用于临床治疗。本药也作为免疫抑制剂治疗非肿瘤疾患 " u: e8 P9 O2 Y) p
用法和用量: 成人常用量: 单药静脉注射按体表面积每次500~1000mg/m2,加生理盐水20~30ml,静脉注射,每周1次,连用2次,休息1~2周重复。联合用药500~600mg/m2。 儿童常用量: 静脉注射每次10~15mg/kg,加生理盐水20ml稀释后缓慢注射,每周1次,连用2次,休息1~2周重复。也可肌内注射 7 w- K0 Z2 E4 h7 P
不良反应: 1.骨髓抑制 是环磷酰胺的剂量限制性毒性,可引起白细胞下降,但较易恢复,血小板下降常不明显。 2.出血性膀胱炎 本品的代谢产物特别在大剂量注射时,可引起膀胱刺激症状如尿频、尿急、尿痛、镜下血尿或肉眼血尿、尿少、蛋白尿等。 3.肝功能损害 可有肝功能损害,一般较轻,停药可恢复。 4.胃肠反应 食欲减退、恶心或呕吐多不严重,停药后2-3天可消失。 5.其他 脱发、免疫抑制,偶有大剂量环磷酰胺引起水中毒,呋塞米可预防和治疗水中毒。骨髓移植预处理应用大剂量环磷酰胺可出现心脏毒性反应 / Q8 a: P8 J/ g. l1 F
禁忌: 1.抗癌药物,必须在有经验的专科医生指导下用药。 2.凡有骨髓抑制、感染、肝 肾功能损害者禁用或慎用。 3.对本品过敏者禁用。 4.妊娠及哺乳期妇女禁用
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注意事项: 1.应用本药应鼓励病人多饮水,必要时输液,保证足够的输入量和尿量,大剂量环磷酰胺宜同时给予美司钠,以预防和减少尿路并发症。 2.用药期间应监测血象、尿常规、肝肾功能。 3.肝病患者慎用。 4.本药配成溶液后不稳定,应于2-3小时内输入体内 孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠及哺乳期妇女禁用 儿童用药:未进行该项实验,且无可靠参考文献 老年患者用药:未进行该项实验,且无可靠参考文献
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药物相互作用:环磷酰胺可使血清中假胆碱酯酶减少,使血清尿酸水平增高,因此,与抗痛风药如别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等同用时,应调整抗痛风药物的剂量。此外也加强了琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用,可使呼吸暂停延长。环磷酰胺可抑制胆碱酯酶活性,因而延长可卡因的作用并增加毒性。大剂量巴比妥类、皮质激素类药物可影响环磷酰胺的代谢,同时应用可增加环磷酰胺的急性毒性 0 d2 d, n# I1 ` j, u
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