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国内在研小分子靶向抗癌药汇总

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5742 6 jjzoe 发表于 2014-4-10 12:09:31 | 查看全部 | 阅读模式 来自: 上海

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就我收集到的信息,国内申报的1.1类小分子靶向抗癌药已有31个,品种呈现严重扎堆,重复创新损耗严重。虽然大多数药物都罗列了一堆适应症,但根据国外的临床经验,主要适应症是比较明确的。Bcr-Abl主要针对慢粒,VEGFR主要针对肾癌、肝癌、结直肠癌、胃癌、甲状腺癌,PDGFR主要针对胃肠道间质瘤、软组织肉瘤,EGFR、ALK主要针对肺癌,HER2主要针对乳腺癌,B-Raf、MEK主要针对恶性黑色素瘤,JAK抑制剂主要针对类风湿性关节炎、骨髓纤维化,c-Met适应症不确定。国内的替尼类集中在VEGFR、PDGFR、EGFR、HER2上,VEGFR抑制剂更是占到了一半,而国外近年热门的的ALK、Raf、MEK、JAK则很少或没有。FDA已批准7个VEGFR抑制剂(含多靶点)上市,部分已经或正在注册进入中国,CFDA再傻也不会批准二十几个VEGFR抑制剂。
2 S" f; Q/ o4 P$ Y通用名        英文名        靶点        主要适应症        厂家        状态; z7 _6 f3 ]: \) q
埃克替尼        icotinib        EGFR抑制剂        非小细胞肺癌        浙江贝达药业        2011年批准上市# X% `0 d% Z$ {0 v: h$ _4 ~
阿帕替尼        apatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏恒瑞医药        2011年申请上市
+ G+ ^$ q0 u1 d8 [+ b1 A8 @氟马替尼        flumatinib        Bcr-Abl抑制剂        慢性粒细胞白血病        江苏豪森药业        2013年申请上市
( B1 E+ ^, ^1 Y: G  i9 T普喹替尼        puquitinib        PI3K/KDR/PDGFR/EGFR/Akt抑制剂        肺癌、胃癌、结肠癌        浙江医药        2007年批准临床
+ K, u" F  {( [. @法米替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肺癌、肝癌        江苏恒瑞医药        2009年批准临床
& \$ F$ r% E' Z1 S" \. l" F! G' |: _艾力替尼        allitinib         EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        上海艾力斯        2010年批准临床& R" ^, ~$ T. T8 [3 ?. {
索凡替尼        sulfatinib        VEGFR/FGFR抑制剂        胃癌、肺癌、肠癌        和记黄埔医药        2010年批准临床
1 i& ^2 T+ f4 z- G6 L9 `+ ^海那替尼        henatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏豪森药业        2010年批准临床
. {+ O6 G; k0 [3 ]呋喹替尼        fruquintinib        VEGFR抑制剂        前列腺癌、黑色素瘤        和记黄埔医药        2010年批准临床
8 Y" N: K* w  S西帕替尼        sipatinib        EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        江苏豪森药业        2010年批准临床/ x. }2 S: w$ s7 U
安罗替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        甲状腺癌        江苏正大天晴        2011年批准临床( g6 V  t6 u9 c8 a) ], O% O  g
易吡替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床
4 @$ R% i9 X. ~西莫替尼                EGFR抑制剂        肺癌        江苏先声        2011年批准临床/ M0 E5 z# Y! e# }; C
席栗替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床( i0 |9 _" H9 r
CM082                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        卡南吉医药        2012年批准临床6 ?7 M6 R7 H. @! l
德立替尼        lucitanib        FGFR/VEGFR抑制剂        乳腺癌、肺癌        上海药物所        2012年批准临床7 R! c1 z2 I* {# [  K6 U2 r. ?
吡咯替尼                EGFR/HER2/c-Src抑制剂                江苏恒瑞医药        2012年批准临床: m! A( v) b+ f% a) k+ V
舒布替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        江苏正大天晴        2012年批准临床2 M% m2 `2 F, Q% m+ ^
赛拉替尼                EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        齐鲁制药        2012年批准临床
& K2 p( z) i9 U! |" l9 U麦他替尼                c-Met/VEGFR2抑制剂        胃癌、肝癌        江苏先声        2012年批准临床
; [4 |6 t. p) @% F: `" G' r& ~  i噻尔非尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂                江苏先声        2012年批准临床% B- A9 K6 Z- ?* ~/ |3 v9 l' \
多纳非尼                VEGFR/PDGFR/Raf抑制剂        肾癌、肝癌        苏州泽璟        2012年批准临床! C* |: M$ T$ a2 C
Hemay020                EGFR抑制剂        肺癌、头颈癌        海南通用三洋        2012年申请临床
/ M( Q# E) H  B! v) l他菲替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肝癌        江苏先声        2013年批准临床( B1 D+ R( n1 B2 Z6 S3 H: K
美迪替尼                Bcr-Abl/PDGFR/c-Kit/Src抑制剂        慢性粒细胞白血病        哈尔滨誉衡药业        2013年批准临床
4 E" Y0 x; F) U7 F沃利替尼        volitinib        c-Met抑制剂        肺癌、胃癌        和记黄埔医药        2013年批准临床
  k/ F" b5 }) q/ U( S* K) v% K- e) N氟卓替尼                ALK抑制剂        肺癌        江苏豪森药业        2013年批准临床
6 y7 K6 t' ?8 u0 n6 k5 E宁格替尼                c-Met/VEGFR抑制剂        肿瘤        广东东阳光药业        2013年批准临床
) B: G4 q0 Q+ J西奥罗尼                VEGFR抑制剂        肿瘤        深圳微芯        2013年批准临床
3 ^3 M) k! \, l( B6 J- y' IHemay022                HER2抑制剂        乳腺癌        峡江和美        2013年申报临床' M( c4 S$ K: P9 N4 k) \
艾维替尼                                杭州艾森医药        2013年申请临床

7条精彩回复,最后回复于 2018-11-9 15:33

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[LV.1]初来乍到
CDL  大学一年级 发表于 2014-4-10 13:12:24 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?

点评

小细胞对化疗敏感,对靶向不敏感。  发表于 2014-4-10 19:52
不想当孝子,只想尽孝心
荷花池荒岛  硕士一年级 发表于 2014-4-25 13:07:13 | 显示全部楼层 来自: 美国
国内会有这么多的药? 以前都不知道。
为所有病友祈福  初中二年级 发表于 2014-4-27 14:11:02 | 显示全部楼层 来自: 中国
多谢了
5 f; Z, F; Q4 x不知道这些药价格是不是有优势?
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[LV.8]铁杆爱粉
gd1088  博士一年级 发表于 2016-1-26 21:00:34 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
CDL 发表于 2014-4-10 13:12+ {8 G$ T. z' K
小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?
2 ~! O6 v6 e# {+ C- u4 R3 I) A' o
又有什么用呢?不就是多活几个月.
一年不多,忍忍就过
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[LV.2]与爱新人
胡胡胡胡  小学五年级 发表于 2017-11-24 14:17:01 | 显示全部楼层 来自: 河北保定
以前都不知道。
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[LV.2]与爱新人
daviko  小学六年级 发表于 2018-11-9 15:33:21 | 显示全部楼层 来自: 广东中山
学习了,感谢楼主分享。谢谢

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