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[靶向药信息] CD20抑制剂——利妥昔单抗

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23332 1 小方 发表于 2022-5-30 16:30:28 |

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利妥昔单抗是一种嵌合(人-鼠)单克隆抗体,可特异性结合细胞表面抗原CD20,是第一代抗 CD20 单抗药物。利妥昔单抗由鼠抗CD20单抗的可变区Fab和人IgG1抗体稳定区Fc片段构成,含1328个氨基酸残基,相对分子质量约为 1.44×105。利妥昔单抗可诱导CDC和ADCC,能够杀伤淋巴瘤细胞。
2 U4 |+ q% F# V
: q/ }" P3 t- ?! W自1997年在美国推出以来,它已被用于治疗 NHL、慢性淋巴细胞白血病(CLL)、类风湿性关节炎(RA)、肉芽肿伴多血管炎(GPA)和显微镜下多血管炎(MPA),广泛应用于治疗表达CD20的恶性B细胞淋巴瘤以及慢性淋巴细胞白血病。
' r& C2 t& e) v
& B6 g2 n( ~3 ]1 m9 h+ \- V' u利妥昔单抗和化疗药物的联合使用已成为治疗某些特定类型NHL的标准方案,随后又被批准用于治疗中至重度活动性风湿性关节炎、CD20 阳性的慢性淋巴细胞白血病和韦格纳肉芽肿等疾病。[1]
* B+ @2 b% v( m6 ^3 R& q  M4 C7 ~: [$ L
上市以来,由于疗效显著,利妥昔单抗成为肿瘤治疗领域最为广泛应用的一种单抗类药物。然而,高价格是这些药物推广的一个重要障碍。为了提高可及性,利妥昔单抗生物类似药快速生产发展,目前国内外已有12种利妥昔单抗生物类似药。
1 u6 M3 k5 B* u1 h7 I' E/ ?4 S( V/ R* i2 H2 [7 B
不良反应有:输注相关反应(IRR)、严重不良事件(serious adverse event, SAEs)、中性粒细胞减少、贫血、白细胞计数下降、感染等。[2]

1条精彩回复,最后回复于 2022-5-30 16:38

小方  版主 发表于 2022-5-30 16:38:20 | 显示全部楼层 来自: 吉林四平
本帖最后由 小方 于 2022-5-30 17:35 编辑
4 u$ B! `) u/ \* ?1 \/ ?9 X' P
# l8 b. }; B, z: C8 h参考文献" @2 ?5 a: D: Q3 ]
[1]郑淑贞,周逢云,代虎,朱建伟.抗CD20单克隆抗体药物的研发进展[J].中国医药工业杂志,2021,52(11):1452-1459.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2021.11.006. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... woZIzizOeKeUU_b6xH_
% F8 h& K  }: Q0 a[2]杨昌缘,陈海韬,邓为上,杨森森,陈吉生.利妥昔单抗生物类似药与原研药治疗非霍奇金淋巴瘤的有效性、安全性、免疫原性系统评价[J/OL].今日药学:1-19[2022-05-30].http://kns-cnki-net.webvpn.ybu.e ... 20402.1202.002.html http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... QAtpFd-3tqgRrQzDaSy

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